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药品名称
通用名称:头孢克肟片
商品名称:
英文名称:Cefixime Tablets
汉语拼音:Toubaokewo Pian

【成份】
    本品主要成份为头孢克肟。
    化学名称:(6R,7R)-7-[(Z)-2-(2-氨基-4-噻唑基)-2-(羧甲氧基亚胺)乙酰胺基]-3-乙烯-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4,2,0]辛-2-烯-2-羧酸三水合物。
    化学结构式:

    分子式:C16H15N5O7S2·3H2O
    分子量:507.50
【性状】本品为薄膜衣片,除去薄膜衣后显白色至淡黄色。
【适应症】
    本品适用于对头孢克肟敏感的链球菌属(肠球菌除外)、肺炎球菌、淋球菌、卡他布兰汉球菌、大肠杆菌、克雷伯杆菌属、沙雷菌属、变形杆菌属及流感杆菌等引起的下列细菌感染性疾病:
    1.支气管炎、支气管扩张症(感染时)、慢性呼吸系统感染疾病的继发感染、肺炎;
    2.肾盂肾炎、膀胱炎、淋球菌性尿道炎;
    3.胆囊炎、胆管炎;
    4.猩红热;
    5.中耳炎、副鼻窦炎。
【规格】0.1g(以C16H15N5O7S2计)
【用法用量】
    1.成人和体重30公斤以上的儿童:口服,每次50~100mg,一日二次。此外,可以根据年龄、体重、症状进行适当增减,对重症患者,可每次口服
200mg,一日二次。
    2.小儿,口服,每次1.5~3mg/kg(体重),一日二次。此外,可以根据症状适当增减,对于重症患者,每次可口服6mg/kg(体重),一日二次。
【不良反应】
    临床研究资料表明,本品主要不良反应为包括腹泻等消化道反应(0.87%)、皮疹等皮肤反应(0.23%)、临床检查值异常(包括GPT升高(0.61%)、GOT升高(0.45%)、嗜酸性粒细胞增多(0.20%)等)。具体如下:
1.严重不良反应:出现以下严重不良反应时,应密切观察,及时停止给药,进行相应化验检查并采取适当治疗。
    (1)休克:有引起休克(<0.1%)的可能性,应密切观察,如有出现不适感、口内异常感、哮喘、眩晕、便意、耳鸣、出汗等现象。
    (2)过敏性症状:有出现过敏样症状(包括呼吸困难、全身潮红、血管性水肿、荨麻疹等)(<0.1%)的可能性。
    (3) 皮肤病变 : 有发生皮肤粘膜眼症候群(Stevens-Johnson症候群,0.1%)、中毒性表皮坏死症(即Lyell症候群,<0.1%)的可能性,表现发热、头痛、关节痛、皮肤或粘膜红斑、水泡、皮肤紧张感、灼热感、疼痛等。
    (4)血液障碍:有发生粒细胞缺乏症(<0.1%,早期症状:发热、咽喉疼、头疼、倦怠感等)、溶血性贫血(<0.1%,早期症状:发热、血红蛋白
尿、贫血等症状)、血小板减少(<0.1%,早期症状:点状出血、紫斑等)等的可能性,且也有同其他头孢类抗生素一样的造成全血细胞减少的报告。
    (5)肾功能障碍:有引起急性肾功能不全等严重肾功能障碍(<0.1%)的可能性。
    (6)结肠炎:可能引起伴有血便的严重大肠炎例如伪膜性结肠炎等(<0.1%),可表现腹痛、反复腹泻。
    (7)有发生间质性肺炎(有出现伴有发热、咳嗽、呼吸困难、胸部X线异常,嗜酸细胞增多等症状)及PIE症候群(均<0.1%)等的可能性。

2.其他不良反应:


【禁忌】对本品及其成份或其他头孢菌素类药物过敏者禁用。
【注意事项】
    1.由于有可能出现休克,给药前应充分询问病史。
    2.为防止耐药菌株的出现,在使用本品前原则上应确认敏感性,将剂量控制在控制疾病所需最小剂量。
    3.对于严重肾功能障碍患者,应根据肾功能状况适当减量,给药间隔应适当增大。(参照[药代动力学数据])
    4.下列患者慎重给药:
    (1)对青霉素类药物有过敏史的患者;
    (2)本人或父母、兄弟中,具有易引起支气管哮喘、皮疹、荨麻疹等过敏症状体质的患者。
    (3)严重的肾功能障碍患者(参照[药代动力学数据])。
    (4)经口给药困难或非经口摄取营养患者,全身恶液质状态患者(因时有出现维生素K缺乏症状,应注意观察)。
    5.对临床检验结果的影响:
    (1)用斑氏(Benedict)试剂、费林氏(Fehling)试剂、尿糖试纸(Clinitest)进行尿糖检查,有假阳性出现的可能性,应予以注意。
    (2)有出现直接库姆斯试验假阳性的可能性,应予以注意。
    6.不要将牛奶、果汁等与药混合后放置。
    7.其他
    在幼小的大白鼠实验中,口服1000mg/kg以上时,有抑制精子形成的作用。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
    小鼠及大鼠剂量达人剂量400倍时的生殖试验未见对胎鼠损害的证据。
    关于妊娠用药的安全性尚未确定,故对孕妇或有妊娠可能性的妇女用药时,须权衡利弊,当利大于弊时方可用药。
    未研究头孢克肟对分娩的影响,只有在明确需要使用本品时,方可使用。
    头孢克肟是否经人乳排泄尚不清楚。在使用本品时,应考虑暂停授乳。
【儿童用药】头孢克肟对小于6个月的儿童的安全性和有效性尚未确定。
【老年用药】
    本品在老年人中的血药峰浓度和AUC可较年轻人分别高26%和20%,老年患者可以使用本品。
    肾功能不全患者应调整给药剂量,肌酐清除率≥60ml/分的患者可按普通剂量及疗程使用。肌酐清除率为21~60ml/分或血液透析患者可按标准剂量的75%(标准给药间隔)给予。肌酐清除率<20ml/分或常久卧床腹膜透析患者可按标准剂量的一半(标准给药间隔)给予。
【药物相互作用】与苄丙酮香豆素合用有使苄丙酮香豆素作用增强的可能性。但是关于本制剂尚无病例报告。此药物相互作用的机制可能与肠内细菌菌群的改变造成维生素K合成抑制有关。
【药物过量】洗胃,无特殊解毒药物,血液透析和腹膜透析不能有效将本品清除。
【药理毒理】
1.药理作用
    本品为口服第三代头孢菌素,抗菌谱广,对部分革兰氏阳性菌及阴性菌均具有抗菌活性,特别是对革兰氏阳性菌中的链球菌(肠球菌除外)、肺炎球菌,
革兰氏阴性菌中的淋球菌、布兰汉氏球菌、肠杆菌、克雷伯氏属、沙雷氏属、变形杆菌属、流感杆菌等有较强的抗菌作用,其作用机制为杀菌性的。
    本品对各种细菌产生的β-内酰胺酶具有较强的稳定性,对产生β-内酰胺酶细菌显示抗菌力。
    本品作用机制为阻止细菌细胞壁的合成,其作用点因细菌的种类而异,与青霉素结合蛋白(PBP)中1(1a,1b,1c)以及3有较高亲和性。
2.毒理研究
    (1)急性毒性(LD50mg/kg

    (2)亚急性、慢性毒性
    对于成年SD大白鼠以100,320及1000mg/kg口服给药13周,成年犬以100,200及400mg/kg口服给药5周,所有的实验均未发现异常。
    对于成年的SD族大白鼠以100,320及1000mg/kg口服给药53周的实验中,血常规、血液生化(包括肝肾功能)与对照组比较无明显改变,病理
组织检查发现1000mg/kg剂量组雄性动物慢性肾病的发生率及程度均比对照组严重。1000mg/kg剂量组雌鼠体重增加受抑制,肾脏重量增加,盲肠的重量亦见显著增加。
    (3)对生殖系统的影响
    对SD族大白鼠在妊娠前和妊娠初期口服给药100~1000mg/kg,在器官形成期,围产期,哺乳期口服给药320~3200mg/kg观察其对生殖系统的影响,
结果没有发现其影响大白鼠的繁殖能力和致畸作用。新生幼鼠的生长、发育和生殖能力也未发现异常。
3.对肾的影响
    一次给兔子口服1000mg/kg该药,观察其对肾脏的影响,没有发现异常。
    SD族大白鼠口服给药560mg/kg并同利尿药速尿合用,连续2周没有出现用药后的异常情况,亦没有出现因利尿剂所导致的肾功能恶化。
4.抗原性
    本药对各种动物的抗原性同头孢氨苄相同或稍弱。本药没有诱发抗原性,亦不与头孢氨苄、头孢克罗及头孢噻肟呈免疫交叉性。
【药代动力学】
    我国目前尚缺乏本品详细的药代动力学研究资料,国外药代动力学研究资料表明:
1.吸收:
    (1)正常成人空腹口服一次50、100、900mg,约4小时后血清浓度达到峰值,分别为0.69,1.13,1.95μg/ml,血清浓度半衰期为2.3~2.5小时。肾功能正常的小儿患者口服一次1.5,3.0,6.0mg/kg(体重)后,约3~4小时血清浓度达到峰值,分别为1.14,2.01,3.97μg/ml,血清浓度半衰期为3.2~3.7小时。
    (2)对于中度肾功能衰竭组(30≤Ccr<60ml/min,n=3)及重度肾功能衰竭组(10≤Ccr<30ml/min,n=4),分别单次服用头孢克肟100mg进行比较。
中度肾衰为服用后6小时血清浓度达峰值为2.04μg/ml,重度肾衰组为服用后8小时峰值为2.27μg/ml,12小时后血清中浓度分别为0.71μg/ml,1.83
μg/ml,重度肾衰组峰值出现时间及血清中维持时间均长,半衰期分别为4.15小时及11.05小时。
2.分布:
    本品在患者痰液中,扁桃组织,上颚窦粘膜组织,中耳分泌物,胆汁,胆囊组织等的渗透性良好。
3.代谢:
    在人体的血清、尿中未发现具有抗菌活性代谢产物。
4.排泄:
    主要经肾脏排泄,正常成人(空腹时)口服50,100,200mg,尿中排泄率(0~12小时)约为20~25%,最高尿中浓度分别为42.9(4~6小时),
62.9(4~6小时),82.7μg/ml(4~6小时)。另外,肾功能正常的小儿患者经口服用1.5,3.0,6.0mg/kg后尿中排泄率(0~12小时)约为13~90%。
【贮藏】遮光,密封,在阴凉处(不超过20℃)保存。
【包装】铝塑包装,外套复合膜,12片/板,每盒装1板、2板、3板;6片/板,每盒装1板。
【有效期】24个月。
【执行标准】国家药品标准YBH05952010、《中国药典》2015年版二部
【批准文号】国药准字H20103622
【生产企业】
     企业名称:迪沙药业集团有限公司
     生产地址:威海经济技术开发区崮山镇宝源路1号
     邮政编码:264205
     电话号码:(0631)5920760
     传真号码:(0631)5923070 5923072
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