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药品名称
通用名称:头孢克肟片
商品名称:头孢克肟片
英文名称:Cefixime Tablets
汉语拼音:Toubaokewo Pian
【药品名称】
通用名称:头孢克肟片
英文名称:Cefixime Tablets
汉语拼音:Toubaokewo Pian
【成份】
本品主要成份为头孢克肟。
化学名称 :(6R,7R)-7-[(Z)-2-(2- 氨基 -4- 噻唑基 )-2-( 羧甲氧基亚胺 ) 乙酰胺基 ]-3- 乙烯 -8- 氧代 -5- 硫杂 -1- 氮杂双环 [4,2,0] 辛 -2- 烯 -2- 羧
酸三水合物。
化学结构式:
分子式:C16H15N5O7S2·3H2O 
分子量:507.50
【性状】本品为薄膜衣片,除去包衣后显白色至淡黄色。
【适应症】
本品适用于对头孢克肟敏感的链球菌属 ( 肠球菌除外 )、肺炎球菌、淋球菌、卡他布兰汉球菌、大肠杆菌、克雷伯杆菌属、沙雷菌属、变形杆菌属及流
感杆菌等引起的下列细菌感染性疾病:
1. 支气管炎、支气管扩张症(感染时)、慢性呼吸系统感染疾病的继发感染、肺炎;
2. 肾盂肾炎、膀胱炎、淋球菌性尿道炎;
3. 胆囊炎、胆管炎;
4. 猩红热;
5. 中耳炎、副鼻窦炎。
【规格】0.1g(以 C16H15N5O7S2计)
【用法用量】
1.成人和体重 30 公斤以上的儿童:口服,每次 50 ~ 100mg,一日二次。此外,可以根据年龄、体重、症状进行适当增减,对重症患者,可每次口服
200mg,一日二次。
2. 小儿,口服,每次 1.5 ~ 3mg/kg(体重),一日二次。此外,可以根据症状适当增减,对于重症患者,每次可口服 6mg/kg(体重),一日二次。
【不良反应】
临床研究资料表明,本品主要不良反应为包括腹泻等消化道反应(0.87%)、皮疹等皮肤反应(0.23%)、临床检查值异常 ( 包括 GPT 升高(0.61%)、GOT
升高(0.45%)、嗜酸性粒细胞增多(0.20%)等 )。具体如下:
1. 严重不良反应:出现以下严重不良反应时,应密切观察,及时停止给药,进行相应化验检查并采取适当治疗。
(1)休克:有引起休克(<0.1%)的可能性,应密切观察,如有出现不适感、口内异常感、哮喘、眩晕、便意、耳鸣、出汗等现象。
(2)过敏性症状:有出现过敏样症状(包括呼吸困难、全身潮红、血管性水肿、荨麻疹等)(<0.1%)的可能性。
(3) 皮肤病变 : 有发生皮肤粘膜眼症候群(Stevens-Johnson 症候群 ,0.1%)、中毒性表皮坏死症(即Lyell 症候群,<0.1%)的可能性,表现发热、头痛、
关节痛、皮肤或粘膜红斑、水泡、皮肤紧张感、灼热感、疼痛等。
(4)血液障碍:有发生粒细胞缺乏症(<0.1%,早期症状:发热、咽喉疼、头疼、倦怠感等)、溶血性贫血(<0.1%,早期症状:发热、血红蛋白
尿、贫血等症状)、血小板减少(<0.1%, 早期症状:点状出血、紫斑等)等的可能性,且也有同其他头孢类抗生素一样的造成全血细胞减少的报告。
(5)肾功能障碍:有引起急性肾功能不全等严重肾功能障碍(<0.1%)的可能性。
(6)结肠炎:可能引起伴有血便的严重大肠炎例如伪膜性结肠炎等(<0.1%),可表现腹痛、反复腹泻。
(7)有发生间质性肺炎(有出现伴有发热、咳嗽、呼吸困难、胸部 X 线异常,嗜酸细胞增多等症状)及 PIE 症候群(均<0.1%)等的可能性。
2. 其他不良反应:
【禁忌】对本品及其成份或其他头孢菌素类药物过敏者禁用。
【注意事项】
1. 由于有可能出现休克,给药前应充分询问病史。
2. 为防止耐药菌株的出现,在使用本品前原则上应确认敏感性,将剂量控制在控制疾病所需最小剂量。
3. 对于严重肾功能障碍患者,应根据肾功能状况适当减量,给药间隔应适当增大。(参照 [ 药代动力学数据 ])
4. 下列患者慎重给药:
(1)对青霉素类药物有过敏史的患者;
(2)本人或父母、兄弟中,具有易引起支气管哮喘、皮疹、荨麻疹等过敏症状体质的患者。
(3)严重的肾功能障碍患者(参照 [ 药代动力学数据 ])。
(4)经口给药困难或非经口摄取营养患者,全身恶液质状态患者(因时有出现维生素 K 缺乏症状,应注意观察)。
5. 对临床检验结果的影响:
(1)用斑氏(Benedict)试剂、费林氏(Fehling)试剂、尿糖试纸(Clinitest)进行尿糖检查,有假阳性出现的可能性,应予以注意。
(2)有出现直接库姆斯试验假阳性的可能性,应予以注意。
6. 不要将牛奶、果汁等与药混合后放置。
7. 其他
在幼小的大白鼠实验中,口服 1000mg/kg 以上时,有抑制精子形成的作用。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
小鼠及大鼠剂量达人剂量 400 倍时的生殖试验未见对胎鼠损害的证据。
关于妊娠用药的安全性尚未确定,故对孕妇或有妊娠可能性的妇女用药时,须权衡利弊,当利大于弊时方可用药。
未研究头孢克肟对分娩的影响,只有在明确需要使用本品时,方可使用。
头孢克肟是否经人乳排泄尚不清楚。在使用本品时,应考虑暂停授乳。
【儿童用药】头孢克肟对小于 6 个月的儿童的安全性和有效性尚未确定。
【老年用药】
本品在老年人中的血药峰浓度和 AUC 可较年轻人分别高 26% 和 20%,老年患者可以使用本品。
肾功能不全患者应调整给药剂量,肌酐清除率≥60ml/ 分的患者可按普通剂量及疗程使用。肌酐清除率为 21 ~ 60ml/ 分或血液透析患者可按标准剂量的
75%(标准给药间隔)给予。肌酐清除率<20ml/ 分或常久卧床腹膜透析患者可按标准剂量的一半(标准给药间隔)给予。
【药物相互作用】与苄丙酮香豆素合用有使苄丙酮香豆素作用增强的可能性。但是关于本制剂尚无病例报告。此药物相互作用的机制可能与肠内细菌菌群的
改变造成维生素 K 合成抑制有关。
【药物过量】洗胃,无特殊解毒药物,血液透析和腹膜透析不能有效将本品清除。
【药理毒理】
1. 药理作用
本品为口服第三代头孢菌素,抗菌谱广,对部分革兰氏阳性菌及阴性菌均具有抗菌活性,特别是对革兰氏阳性菌中的链球菌(肠球菌除外)、肺炎球菌,
革兰氏阴性菌中的淋球菌、布兰汉氏球菌、肠杆菌、克雷伯氏属、沙雷氏属、变形杆菌属、流感杆菌等有较强的抗菌作用,其作用机制为杀菌性的。
本品对各种细菌产生的β- 内酰胺酶具有较强的稳定性,对产生β- 内酰胺酶细菌显示抗菌力。
本品作用机制为阻止细菌细胞壁的合成,其作用点因细菌的种类而异,与青霉素结合蛋白(PBP)中1(1a,1b,1c)以及 3 有较高亲和性。
2. 毒理研究
(1)急性毒性(LD50mg/kg)
(2)亚急性、慢性毒性
对于成年 SD 大白鼠以 100,320 及 1000mg/kg 口服给药 13 周,成年犬以 100,200 及 400mg/kg 口服给药 5 周,所有的实验均未发现异常。
对于成年的 SD 族大白鼠以 100,320 及 1000mg/kg 口服给药 53 周的实验中,血常规、血液生化(包括肝肾功能)与对照组比较无明显改变,病理
组织检查发现 1000mg/kg 剂量组雄性动物慢性肾病的发生率及程度均比对照组严重。1000mg/kg 剂量组雌鼠体重增加受抑制,肾脏重量增加,盲肠的
重量亦见显著增加。
(3)对生殖系统的影响
对 SD 族大白鼠在妊娠前和妊娠初期口服给药 100 ~ 1000mg/kg,在器官形成期,围产期,哺乳期口服给药 320 ~ 3200mg/kg 观察其对生殖系统的影响,
结果没有发现其影响大白鼠的繁殖能力和致畸作用。新生幼鼠的生长、发育和生殖能力也未发现异常。
3. 对肾的影响
一次给兔子口服 1000mg/kg 该药,观察其对肾脏的影响,没有发现异常。
SD 族大白鼠口服给药 560mg/kg 并同利尿药速尿合用,连续 2 周没有出现用药后的异常情况,亦没有出现因利尿剂所导致的肾功能恶化。
4. 抗原性
本药对各种动物的抗原性同头孢氨苄相同或稍弱。本药没有诱发抗原性,亦不与头孢氨苄、头孢克罗及头孢噻肟呈免疫交叉性。
【药代动力学】
我国目前尚缺乏本品详细的药代动力学研究资料,国外药代动力学研究资料表明:
1. 吸收:
(1)正常成人空腹口服一次 50、100、900mg,约 4 小时后血清浓度达到峰值,分别为 0.69,1.13,1.95μg/ml,血清浓度半衰期为 2.3 ~ 2.5 小时。
肾功能正常的小儿患者口服一次 1.5,3.0,6.0mg/kg(体重)后,约 3 ~ 4 小时血清浓度达到峰值,分别为 1.14,2.01,3.97μg/ml,血清浓度半衰期为
3.2 ~ 3.7 小时。 
(2)对于中度肾功能衰竭组(30≤Ccr<60ml/min,n=3)及重度肾功能衰竭组(10≤Ccr<30ml/min,n=4),分别单次服用头孢克肟 100mg 进行比较。
中度肾衰为服用后 6 小时血清浓度达峰值为 2.04μg/ml,重度肾衰组为服用后 8 小时峰值为 2.27μg/ml,12 小时后血清中浓度分别为 0.71μg/ml,1.83
μg/ml,重度肾衰组峰值出现时间及血清中维持时间均长,半衰期分别为 4.15 小时及 11.05 小时。
2. 分布:
本品在患者痰液中,扁桃组织,上颚窦粘膜组织,中耳分泌物,胆汁,胆囊组织等的渗透性良好。
3. 代谢:
在人体的血清、尿中未发现具有抗菌活性代谢产物。
4. 排泄:
主要经肾脏排泄,正常成人(空腹时)口服 50,100,200mg,尿中排泄率(0 ~ 12 小时)约为 20 ~ 25%,最高尿中浓度分别为 42.9(4 ~ 6 小时),
62.9(4 ~ 6 小时),82.7μg/ml(4 ~ 6 小时)。另外,肾功能正常的小儿患者经口服用 1.5,3.0,6.0mg/kg 后尿中排泄率(0 ~ 12 小时)约为 13 ~ 90%。
【贮藏】遮光,密封,在阴凉处(不超过 20℃)保存。
【包装】铝塑包装,外套复合膜,6 片 / 板、10 片 / 板、12 片 / 板,每盒装 1 板。
【有效期】24 个月。
【执行标准】《中国药典》2010 年版二部,国家药品标准 YBH05952010
【批准文号】国药准字 H20103622
【生产企业】
企业名称:迪沙药业集团有限公司
生产地址:威海经济技术开发区齐鲁大道 55 号
邮政编码:264205
电话号码:(0631)5920760 5927935
传真号码:(0631)5923070 5923072
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